SURMOUNT-MAINTAIN: SI PUÒ RIDURRE LA DOSE DI MOUNJARO MANTENENDO IL PESO?





SINTESI
Le evidenze attuali non indicano un aumento documentato del rischio di NAION nei pazienti con obesità senza diabete. Un segnale osservazionale esiste nei pazienti diabetici, ma è spiegabile con meccanismi legati alla microangiopatia preesistente e non con un effetto tossico diretto del farmaco.
INTRODUZIONE
Negli ultimi mesi alcuni articoli scientifici e notizie sui media hanno sollevato un possibile collegamento tra semaglutide e NAION (neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica), una rara patologia del nervo ottico che può causare perdita improvvisa della vista.
Questo ha generato preoccupazione tra i pazienti che assumono semaglutide e tirzepatide per il trattamento dell’obesità o del diabete.
Ma cosa dicono realmente i dati scientifici disponibili? Il segnale non è uguale per tutti: la risposta cambia in modo sostanziale a seconda che il paziente abbia o meno un diabete di tipo 2.

Il metabolismo a riposo può essere misurato con la persona in stato di digiuno, comodamente seduta in un ambiente neutro dal punto di vista della temperatura e della situazione ambientale. Mediante una mascherina tipo quelle che si usano per fare snorkeling in vacanza, la Calorimetria misura le variazioni di ossigeno e anidride carbonica, respiro per respiro. In base al consumo di ossigeno e alla produzione di CO2 la macchina calcola quante Proteine, quanti Carboidrati e quanti Grassi e sono stati assunti negli ultimi pasti. Questo consente al dietologo di sapere cos’ha mangiato il paziente e cosa dovrebbe mangiare . L’esame monitorato nei mesi successivi consente anche di stabilire se la massa magra sta migliorando oppure no.
Dodds PS, Rothman DH, Weitz JS: Re-examination of the ‘3/4-law’ of metabolism. J Theoret Biol 2001, 209:9-27
Donahoo WT, JA Levine, EL Melanson. Variability in energyexpenditure and its components. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. Nov;7(6):599-605, 2004


L’obesità addominale può essere causata da un eccesso si tessuto adiposo sopra i muscoli addominali e per questo detto sottocutaneo. Quando è sotto i muscoli prende il nome di viscerale.
Da un punto di vista statistico il rischio di patologie associate all’adiposità sottocutanea sono ortopediche e oncologiche. L’eccesso di adipe viscerale che causa un addome gonfio e duro e meteorico è legato a complicanze gastroenteriche come la gastrite o cardiovascolari come l’ipertensione ma anche metaboliche come l’eccesso di grassi nel sangue e il diabete alimentare .
L’esame che consente di misurare con esattezza la quantità di grasso e la sua localizzazione è l’ecografia che con uno strumento portatile consente in studio di misurare i centimetri della massa adiposa e la sua localizzazione . Altro strumento di semplice utilizzo è la misurazione della vita che mediante un complesso calcolo logaritmico consente di capire il grado di adiposità addominale della persona in esame. Questo complesso calcolo ora è reso semplice da strumenti automatici che si trovano in rete.

La terapia mediante i nuovi agonisti del GLP-1 e del GIP come Mounjaro e Wegovy consente di curare la salute del fegato dalla quale dipende in maniera direttamente proporzionale il grado di adiposità viscerale . Molti studi hanno dimostrato che la puntura settimanale migliora la salute del fegato sino alla completa guarigione della steatosi e della steato-epatite.

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Perché nonostante una volta al mese si assuma la fialetta oleosa di vitamina D, il valore nel sangue è spesso sotto i valori minimi di riferimento?In realtà quella che si dosa nel fegato non è la vitamina D ma la sua forma attivata dall’esposizione solare cioè il 25-OH-colecalciferolo. In sostanza il colecalciferolo è la pre vitamina che si forma da una molecola di colesterolo a livello cutaneo grazie all’esposizione solare.
Il passaggio successivo avviene nel fegato che trasforma il colecalciferolo in calcifediolo o 25(OH)D .
Diversi studi recenti hanno proposto il calcifediolo, o 25(OH)D, come un ottimo sostituto del colecalciferolo per incrementare la concentrazione di 25(OH)D3 nel sangue, in quanto rispetto a quest’ultimo si è mostrato in grado di determinare un aumento rapido e sostenuto delle concentrazioni della vit D3 nel sangue
Jetter A, Egli A, Dawson-Hughes B, et al. Pharmacokineticsof oral vitamin D(3) and calcifediol. Bone 2014;59:14-9.
Rossini M, Viapiana O, Idolazzi I, et al. Razionale e risultati del trattamento settimanale con calcifediolo nell’osteoporosi postmenopausale e senile. Minerva Med 2007;98:53-68.
Assumendo quindi la forma NON ATTIVA cioè il colecalciferolo, il cui nome commerciale per intenderci è per esempio DI BASE sarà difficile raggiungere livelli utili di vit D. Assumendo il calcifediolo il cui nome commerciale per esempio è DIDROGYL l’
integrazione vitaminica sarà più rapida, duratura ed efficace. La vit. D è un fondamentale stabilizzatore di membrana che svolge importanti funzioni protettive contro l’insorgere delle neoplasie, delle malattie autoimmuni, dell’arteriosclerosi e delle cardiopatie.
Diversi studi recenti hanno dimostrato ciò che da molto ho sperimentato su me stesso

Exercise Prescription for Postprandial Glycemic Management.Bellini A, Scotto di Palumbo A, Nicolò A, Bazzucchi I, Sacchetti M.Nutrients. 2024 Apr 14;16(8):1170. doi: 10.3390/nu16081170.
L’esercizio moderato eseguito entro i 45 minuti dalla fine del pasto e in particolare nel dopo cena ha un effetto benefico sul picco insulinico post prandiale di coloro che soffrono di insulinoresistenza e di conseguenza ha un effetto notevole sulla riduzione del giro-vita . Occorre considerare poi che è il picco insulinico il responsabile dell’effetto di stoccaggio del glucosio in eccesso nei trigliceridi del tessuto adiposo e del fegato
Effects of postprandial exercise on blood glucose levels in adults with type 1 diabetes: a review.
Effects of postprandial exercise timing on blood glucose and fluctuations in patients with type 2 diabetes mellitus.
Gli agonisti del recettore del GLP1-ra hanno rivoluzionato in modo significativo
il campo della terapia dell’obesità. Il primo è stato il Liraglutide 3 mg che si basava su iniezioni sottocutanee giornaliere
Pi‐Sunyer X, Astrup A, Fujioka K, et al. A randomized, controlled trial of 3.0 mg of liraglutide in weight management. N Engl J Med. 2015;373(1):11‐22.https://doi.org/10.1056/nejmoa1411892
Seguite dalle iniezioni settimanali di semaglutide da 2,4 mg associate ad un’ottima riduzione del peso corporeo
Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once‐weekly semaglutide in adults with overweight or obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989‐1002. https://doi.org/10.1056/nejmoa2032183
Una perdita di peso ancora più impressionante si è registrata con tirzepatide che agisce sia sulla stimolazione del glp-1 ra sia sul GIP il peptide insulinotrofico glucosio dipendente.
Dutta D, Surana V, Singla R, Aggarwal S, Sharma M. Efficacy and safety of novel twincretin tirzepatide a dual GIP and GLP‐1 receptoragonist in the management of type‐2 diabetes: a Cochrane meta‐analysis. Indian J Endocrinol Metab. 2021;25(6):475‐489
Tutte queste formulazioni prevedono la terapia per via iniettiva sottocutanea. I tentativi di usare semaglutide per via orale sono falliti avendo raggiunto risultati insoddisfacenti sul controllo del peso.

Orforglipron è un nuovo farmaco sviluppato dalla ricerca della casa farmaceutica Lilly, che assunto per via orale una volta al giorno è in grado di stimolare il recettore del GLP-1ra in maniera simile ai far
maci infettivi. La sua efficacia nella gestione del diabete e dell’obesità è stata valutata attraverso una serie di studi clinici randomizzati e controllati condotti di recente. L’orforglipron si distingue per la sua emivita prolungata di 29–49 ore, che lo rende un potente agonista del recettore GLP-1 in grado di determinare un calo ponderale simile alle più alte dosi di Semaglutide.
Efficacy and safety of oral orforglipron in patients with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, dose-response, phase 2 study.Frias JP, Hsia S, Eyde S, Liu R, Ma X, Konig M, Kazda C, Mather KJ, Haupt A, Pratt E, Robins D. Lancet. 2023 Aug 5;402(10400):472-483. doi: 10.1016/S0140-6736(23)01302-8. Epub 2023 Jun 24.
I dati attuali suggeriscono che orforglipron dovrebbe essere iniziato alla dose più bassa di 6 mg/giorno e poi rapidamente aumentata a 12 mg/giorno fino ad arrivare a un massimo di 45 mg/giorno a seconda della risposta clinica e della tolleranza personale. Il pr
ofilo degli effetti collaterali di orforglipron è identico ad altri GLP-1ra e tende a essere prevalentemente gastrointestinale e dose-dipendente. Pertanto, considerando sia l’efficacia che il profilo degli effetti collaterali, le due dosi ottimali di orforglipron per la perdita di peso con effetti collaterali gastrointestinali gestibili sono quelle di 24 e 36 mg al giorno
Frias JP, Hsia S, Eyde S, et al. Efficacy and safety of oral orforglipron in patients with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, dose‐response, phase 2 study. Lancet. 2023;402(10400):472‐483.
Mysimba la pillola azzurra che fa dimagrire

Mysimba è un farmaco approvato sin dal lontano 2012 per la cura dell’obesità (BMI uguale o maggiore di 30) e del sovrappeso (BMI uguale o maggiore di 27) quando questo presenta comorbilità come ipertensione o dislipidemia (colesterolo alto o trigliceridi alti). Questi valori del BMI sono importanti ai fini della prescrivibilità del farmaco per evitare che il suo impiego terapeutico sia inappropriato e si riferiscono al peso iniziale della persona in cura.
Il Mysimba è un farmaco composto da due molecole distinte e sinergiche, il bupropione e il naltrexone.
Il bupropione è un inibitore del reuptake della norepinefrina e della dopamina utilizzato per il trattamento della depressione e per la sospensione dell’abitudine al fumo di sigaretta.

Il naltrexoneè un antagonista dei recettori per gli oppiacei ed è utilizzato per il trattamento dei pazienti con dipendenza da oppiacei e da alcool.
Il bupropione, agisce su due principali aree del cervello, cioè il nucleo arcuato dell’ipotalamo e il sistema di gratificazione dopaminergico mesolimbico. Nel nucleo arcuato dell’ipotalamo, il bupropione stimola i neuroni pro-opiomelacortina (POMC) che rilasciano l’ormone che stimola l’alfa-melanocita (α-MSH), che di conseguenza si lega e stimola i recettori 4 della melanocortina (MC4-R). Quando l’α-MSH è rilasciato, i neuroni POMC rilasciano simultaneamente la β-endorfina, un agonista endogeno dei recettori μ-oppiacei. Il legame della β-endorfina ai recettori μ-oppiacei sui neuroni POMC media un feedback negativo sui neuroni POMC portando ad una diminuzione del rilascio di α-MSH.

Il blocco di questo feed-back negativo con naltrexone, si ritiene che possa facilitare una attivazione più potente e duratura dei neuroni POMC, amplificando quindi gli effetti del bupropione sul bilancio energetico. Le due sostanze insieme hanno un effetto sinergico sulla soppressione dell’appetito.
Una sola compressa assunta dopo colazione per la prima settimana. Mentre dalla seconda settimana si passa a due compresse sempre dopo colazione. Consiglio di evitare dei assumerle con il caffè . Dalla terza settimana si passa a due compresse dopo colazione e una compressa dopo pranzo. Infine dalla quarta settimana si può assumere la dose terapeutica indicata anche nella scheda tecnica del farmaco che raccomanda 4 compresse al giorno. Per il mantenimento del peso raggiunto ho potuto constatare che la maggior parte dei pazienti riesce ad evitare l’aumento di peso assumendo tre compresse al giorno.
Gli effetti collaterali per lo più temporanei sono la nausea e un senso di fastidio gastrico che come il senso di irrequietezza possono essere aggirati allungando i tempi della introduzione graduale alla terapia.
Greenway FL, Fujioka K, Plodkowski RA, et al. Effect of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults (COR-I): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet 2010; 376: 595–605.
Billes SK, Sinnayah P, Cowley MA. Naltrexone/bupropion for obesity: an investigational combination pharmacotherapy for weight loss. Pharmacol Res 2014; 84: 1–11.
Quali farmaci debbo prendere per dimagrire?
Con il termine di obesità intendiamo un rapporto peso/altezza uguale o maggiore di 30.
Il calcolo di questo Indice di Massa Corporea è molto semplice, si tratta di dividere il peso per il quadrato dell’altezza misurata in metri. Se si è alti 170 cm (quindi 1,7 m) e si pesa 90 kg basta dividere 90 per il quadrato di 1,7.
90 : 1,72 = 31,14
In questo caso essendo il risultato maggiore di 30 si tratta di obesità.
La grande svolta nella cura delle persone obese risale alla metà degli anni’90.
In quegli anni il dott. John Eng un medico dell’esercito americano appassionato di entomologia scoprì casualmente che un ormone contenuto nel veleno del mostro di Gila, una brutta lucertola che vive nell’arenile del fiume Gila in Arizona che sembra non mangiare mai, stimolava la produzione di insulina.

Il mostro Gila, in natura e in cattività, anche quando è in un rettilario, mangia solo due volte all’anno. L’ormone scoperto da John Eng che lui chiamò INCRETINA si è scoperto essere presente in tutti vertebrati e ha la proprietà di regolare il glucosio nel sangue e il bisogno di nutrirsi.Nella razza umana le incretine sono secrete da particolari cellule del nostro intestino tenue e in particolare le cellule L producono il GLP-1 nel tratto che anatomicamente è chiamato « digiuno » perché quando si iniziarono a fare le analisi anatomiche si vide che era sempre vuoto.
Quando la funzione di queste incretine diminuisce, ci si ammala di obesità e si ha sempre desiderio di carboidrati e di grassi tanto da aumentare di peso e avere il sangue intasato da trigliceridi, colesterolo, glucosio e acidi urici fino a intossicare il fegato che diventa più grosso e infiammato.
La prima casa farmaceutica che ha creduto in questa scoperta è stata la danese NovoNordisk che ha investito nella ricerca per ottenere una incretina simile nella struttura e nell’effetto a quella prodotta dalle cellule L dell’intestino tenue umano rendendola però più stabile e in grado di rimanere attiva per più tempo.

Il primo farmaco dopo decenni di studi e sperimentazioni è stata la molecola Liraglutide commercializzata con il nome di Victoza approvato nel 2009 per la cura del diabete legato all’obesità detto diabete alimentare.
Nel 2015 finalmente dopo 6 anni di sperimentazione è stato commercializzato Saxenda che ha rivoluzionato la cura dell’obesità. La stessa NovoNordisk ha poi perfezionato la molecola Liraglutide producendo la Semaglutide commercializzata con il nome di Wegovy che ha il vantaggio di rimanere attiva per diversi giorni così da essere iniettata una volta a settimana anziché tutti i giorni.

Recentemente la corsa per ottenere il farmaco perfetto contro l’epidemia di obesità ha visto l’entrata nella competizione di una nuova casa farmaceutica, la Lilly che ha ottenuto l’approvazione da parte dell’OMS della FDA americana e dell’EIA europea del farmaco Mounjaro. Il principio attivo di questa nuova molecola è la Tirzepatide che ha la particolarità di stimolare i recettori di non una ma di due incretine sia la GLP-1 delle cellule L del digiuno sia del GIP prodotto dalle cellule K del duodeno. Gli effetti benefici di entrambi riguardano sia la riduzione del senso di fame sia l’aumento del metabolismo.

Gli effetti collaterali sono legati al fatto che queste molecole sono uguali a quelle che sino secrete dopo un lauto pasto quindi i sintomi avversi sono molto simili all’indigestione con disturbi gastroenterici che vanno dalla nausea alla diarrea. Questi eventi avversi possono essere gestiti attraverso una riduzione del dosaggio. In pratica la penna ha una ghiera che deve essere girata per raggiungere la dose prescritta di farmaco.
Questa ghiera girando mostra una serie di linee che possono essere utilizzate come unità di misura in modo tale da personalizzare il dosaggio.
Manners of terminology and description in Galen’s anatomy in the ancient Rome and their historical consequences up to the modern time. Sakai T, Masayuki F. Anat Sci Int. 2024 Sep;99(4):348-356. doi: 10.1007/s12565-024-00768-4. Epub 2024 Apr 7.
Exenedin peptides. J Eng. Veterans Affairs Medical Center, Bronx, NY 10468 Mt Sinai J Med 1992 Mar;59(2):147-9
Efficacy and safety of semaglutide compared with liraglutide and placebo for weight loss in patients with obesity: a randomised, double-blind, placebo and active controlled, dose-ranging, phase 2 trial.
O’Neil PM, Birkenfeld AL, McGowan B, Mosenzon O, Pedersen SD, Wharton S, Carson CG, Jepsen CH, Kabisch M, Wilding JPH.
Lancet. 2018 Aug 25;392(10148):637-649. doi: 10.1016/S0140-6736(18)31773-2. Epub 2018 Aug 16.
Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction in Adults With Obesity: The SURMOUNT-4 Randomized Clinical Trial.
Aronne LJ, Sattar N, Horn DB, Bays HE, Wharton S, Lin WY, Ahmad NN, Zhang S, Liao R, Bunck MC, Jouravskaya I, Murphy MA; SURMOUNT-4 Investigators.
JAMA. 2024 Jan 2;331(1):38-48. doi: 10.1001/jama.2023.24945.